Simvastatin

Simvastatin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Statine und kommt zur Behandlung bei erhöhtem Cholesterinspiegel zum Einsatz. Das Arzneimittel gilt allgemein als gut verträglich und weist nur selten Nebenwirkungen auf. Insbesondere bei hohen Dosierungen kann es allerdings zum Muskelzerfall (Rhabdomyolyse) und einer Beeinträchtigung der Leber und der Nieren kommen.

Was ist Simvastatin?

Simvastatin ist ein Cholesterinsenker aus der Wirkstoffgruppe der Statine, auch als HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren bezeichnet. Er kommt vorrangig zur Behandlung erhöhter Cholesterinwerte (Hypercholesterinämien) sowie zur Prävention von Herzerkrankungen zum Einsatz. Bei regelmäßiger Einnahme sinken die Blutfettwerte und der Ablagerung von Cholesterin in den Arterien sowie den damit einhergehenden Beschwerden wird vorgebeugt.

Simvastatin – Wirkung

Die Wirkung von Simvastatin basiert darauf, dass der lipidsenkende Arzneistoff in die Cholesterinbiosynthese eingreift. Cholesterin benötigt der Körper für den Transport von Fetten im Blut, zum Aufbau von Hormonen und Zellmembranen. Das Lipoprotein LDL (Low Densitiy Lipoprotein) ist dabei für den Transport des Cholesterins von der Leber zu anderen Organen verantwortlich. Das Lipoprotein HDL (High Density Lipoprotein) transportiert Cholesterin von den Körperzellen zur Leber zurück, wo es abgebaut wird. Ist der LDL-Spiegel im Blut erhöht, lagert sich LDL-Cholesterin in den Blutgefäßen ab. Diese Plaques können in schwerwiegenden Fällen bis zum Herzinfarkt oder Schlaganfall führen. Cholesterin wird sowohl über die Nahrung aufgenommen als auch vom Körper selbst gebildet.

An der Synthese von Cholesterin in der Leber ist das körpereigene Enzym HMG-CoA-Reduktase beteiligt. Simvastatin hemmt dieses Enzym. Die Cholesterinsynthese verlangsamt sich, woraufhin die Leberzellen mehr LDL-Cholesterin aufnehmen und der LDL-Spiegel sinkt.

Simvastatin – Anwendung und Dosierung

Simvastatin ist in Form von Tabletten mit Dosierungen von 10 mg, 20 mg, 40 mg und 80 mg erhältlich. Die übliche Initialdosis liegt bei 10 bis 20 mg Simvastatin am Tag. Diese Dosierung wird langsam, in Abständen von mindestens vier Wochen, bis zum Erreichen der Zieldosis erhöht. Die Maximaldosis beträgt 80 mg, wird aber nur in Einzelfällen verabreicht. Zur Senkung des Cholesterinspiegels wird zusätzlich eine Ernährungsumstellung empfohlen.

Wann wird der Wirkstoff eingesetzt?

Simvastatin wird vorrangig bei erhöhten Cholesterinwerten (Hypercholesterinämie) eingesetzt. Zugelassen ist das Medikament auch zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Komplikationen bei koronarer Herzkrankheit (KHK) sowie bei einem erhöhten Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen in Verbindung mit Diabetes mellitus.

Wie wird das Medikament richtig eingenommen?

Da der Körper vor allem nachts Cholesterin produziert, sollten die Tabletten einmal täglich am Abend oral mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. Um den Cholesterinspiegel langfristig zu senken, ist eine regelmäßige Einnahme von Simvastatin wichtig.

Was gibt es bei der Einnahme noch zu beachten?

Die Einnahme des Cholesterinsenkers kann zu leichtem Schwindel führen, was im Straßenverkehr beachtet werden sollte. Auswirkungen auf die Arbeit mit Maschinen oder Fahrzeugen sind allerdings nicht bekannt.

Auf Säfte, insbesondere Grapefruitsaft, sollten Patienten/-innen während der Therapie verzichten. Der Saft der Grapefruit hemmt das Enzym Cytochrom 3A4 (CYP3A4), das am Abbau des Wirkstoffs in der Leber beteiligt ist. Weiterhin sollten Patienten/-innen während der Behandlung möglichst keinen Alkohol trinken, um die Leber nicht zusätzlich zu belasten.

Simvastatin – Nebenwirkungen

Nebenwirkungen treten bei der Einnahme von Simvastatin nur selten auf. In seltenen Fällen lassen sich Blutarmut, Schwindel und Kopfschmerzen, Magen-Darm-Probleme, Mundtrockenheit und Schlafstörungen beobachten. Ebenso kann es zu einer Erhöhung der Leberenzyme kommen. Vor allem zu Therapiebeginn sollten daher die Leberwerte kontrolliert werden.

Insbesondere bei hohen Dosierungen können Muskelschmerzen und -krämpfe eine Nebenwirkung sein. Diese Beschwerden deuten eventuell auf eine beginnende Rhabdomyolyse hin, den Zerfall der Skelettmuskulatur. Bei Muskelschmerzen sollten Patienten/-innen daher ihre/n behandelnden Arzt/Ärztin kontaktieren.

Studien zufolge beeinträchtigt die Therapie mit Statinen nicht nur die Leberfunktion, sondern erhöht auch das Risiko für ein akutes Nierenversagen. Dieses Risiko besteht vor allem bei hochwirksamen Therapien mit Wirkstoffdosierungen ab 40 mg. Bei bestehenden Nierenfunktionseinschränkungen beträgt die empfohlene Maximaldosis daher 10 mg Simvastatin am Tag.

Simvastatin – Wechselwirkungen

Zu Wechselwirkungen kommt es mit Medikamenten, die ebenfalls über das CYP3A4-Enzym abgebaut werden oder das Enzym hemmen. Folgende Medikamente sollten daher nicht mit dem Cholesterinsenker kombiniert werden:

• Makrolid-Antibiotika (Clarithromycin, Erythromycin, Telithromycin)
• Protease-Inhibitoren (Boceprivir, Nelfinavir, Telaprevir)
• bestimmte Antipilz-Mittel (Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol)

Medikamente, die als OATP1B1-Hemmer wirken, können ebenfalls zu Wechselwirkungen führen. Dazu gehören Immunsuppressiva wie Ciclosporin, Fettsenker wie Gemfibrozil und Antibiotika wie Rifampicin. Von der Verabreichung des Hormons Danazol sowie der Gabe bestimmter Herzmedikamente und Kalziumkanalblocker ist während der Behandlung mit Simvastatin ebenfalls abzusehen.

Simvastatin – Kontraindikationen

In folgenden Fällen sollte Simvastatin nicht verabreicht werden:

• bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder weitere Bestandteile der jeweiligen Präparate
• bei bestehender Lebererkrankung oder einer unklaren Erhöhung der Leberenzymwerte
• bei gleichzeitiger Gabe von CYP3A4-Inhibitoren oder OATP1B1-Inhibitoren
• während Schwangerschaft und Stillzeit

Kinder und Jugendliche zwischen zehn und 17 Jahren sollten nur in Einzelfällen mit Simvastatin behandelt werden. Für die Anwendung bei Kindern unter zehn Jahren liegen keine Erfahrungen vor.